САЛОФАЛК гранули 1 гр сашета х 100 бр

Salofalk 1000 mg 100 gastro-resistant prolonged-reiease granules

Салофалк 1000 mg 100 стомашно-устойчиви гранули с удължено освобождаване

КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА (САМО ЗА МЕДИЦИНСКИ СПЕЦИАЛИСТИ)1.   ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТСалофалк 1000 mg стомашно-устойчиви гранули с удължено освобождаване Salofalk 1000 mg gastro-resistant prolonged-reiease granulesСалофалк 1,5 g стомашно-устойчиви гранули c удължено освобождаване Salofalk 1.5 g gastro-resistant prolonged-reiease granulesСалофалк 3 g стомашно-устойчиви гранули c удължено освобождаване Salofalk 3 g gastro-resistant prolonged-reiease granules2.   КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВЕдно саше Салофалк 500 mg гранули съдържа 500 mg мезалазин (mesalazine).Едно came Салофалк 1000 mg гранули съдържа 1000 mg мезалазин (mesalazine).Едно саше Салофалк 1,5 g гранули съдържа 1,5 g мезалазин (mesalazine).Едно саше Салофалк 3 g гранули съдържа 3 g мезалазин (mesalazine).Помощни вещества с известно действие:Едно саше Салофалк 500 mg гранули съдържа 1,0 mg аспартам и 0,02 mg захароза.Едно саше Салофалк 1000 mg стомашно-устойчиви гранули съдържа 2,0 mg аспартам и 0,04 mg захароза.Едно саше Салофалк 1,5 g стомашно-устойчиви гранули съдържа 3,0 mg аспартам и 0,06 mg захароза.Едно саше Салофалк 3 g стомашно-устойчиви гранули съдържа 6,0 mg аспартам и 0,12 mg захароза.За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.3.   ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМАСтомашно-устойчиви гранули с удължено освобождаване Външен вид; пръчковидни или кръгли, сиво-бели гранули4.   КЛИНИЧНИ ДАННИ4.1 Терапевтични показанияЗа лечение на остри състояния и профилактика на рецидив на улцерозен колит4.2 Дозировка и начин па приложениеДозировкаВъзрастни и стари хораЗа лечение иа остри състояния на улцерозен колит:В зависимост от клиничните изисквания в отделните случаи, един път дневно, за предпочитане сутрин, се приема 1 саше Салофалк 3 g гранули, 1 или 2 сашета Салофалк 1,5 g гранули, 3 сашета Салофалк 1000 mg гранули или 3 сашета Салофалк 500 mg гранули (еквивалентно на 1,5 - 3,0 g мезалазин на ден).За удобство на пациента, предписаната дневна доза може да се приема и като три разделени дози (1 саше Салофалк 500 mg гранули, три пъти дневно или 1 саше Салофалк 1000 mg гранули, три пъти дневно).За профилактика на рецидив на улмерозен колит:Стандартното лечение е 0,5 g мезалазин, три пъти дневно (сутрин, по обяд и вечер), съответстващо на обща доза от 1,5 g мезалазин на ден.При пациенти, за които е известно, че са с повишен риск от рецидив поради медицински причини или затруднения да се придържат към прилагането на три дози дневно, дозировъчният режим може да се коригира на 3,0 g мезалазин, приеман като единична доза, за предпочитане сутрин.Педиатрична популацияИма само ограничени данни за действието при деца (възраст 6-18 години).Деца на възраетб и повече години:Активно заболяване: За да се определи индивидуалната дозировка, започнете с30-50 mg/kg/деи, един път дневно, за предпочитане сутрин, или в разделени дози. Максималнадоза: 75 mg/kg/дем. Общата доза не трябва да надвишава максималната доза при възрастни.Поддържащо лечение: За да се определи индивидуалната дозировка, започнете с15-30 mg/kg/ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава препоръчителната дозапри възрастни.Най-общо се препоръчва при телесно тегло до 40 kg да се прилага половината от дозата за възрастни, а при телесно тегло над 40 kg - нормалната доза за възрастни.Начин на приложениеСъдържанието на сашетата Салофалк гранули не трябва да се сдъвква. Гранулите трябва да се приемат върху езика и поглъщат цели, без да се дъвчат и с много течност.Както при лечение на острите възпалителни състояния, така и при продължително лечение, Салофалк гранули трябва да се приемат редовно и постоянно, за да се постигнат желаните терапевтични ефекти.Продължителността на употребата се определя от лекаря.4.3 ПротивопоказанияСалофалк гранули са противопоказани при случаи на:свръхчувствителност към активното вещество, към салицилати или към някое отпомощните вещества, изброени в точка 6.1тежко увреждане на чернодробната или бъбречна функция4.4 Специални предупреждения п предпазни мерки при употребаАко находките са нормални, проследяващите изследвания трябва да се провеждат на всеки 3 месеца. Ако възникнат допълнителни симптоми, изследванията трябва да се проведат незабавно.При пациенти с увредена чернодробна функция се препоръчва повишено внимание.Салофалк гранули не трябва да се употребяват при пациенти с увредена бъбречна функция. Ако по време на лечението бъбречната функция се влоши, трябва да се има предвид вероятността за мезалазин-индуцирана бъбречна токсичност.Пациентите с белодробно заболяване, по-специално астма, трябва да бъдат много внимателно проследявани в хода на лечението със Салофалк гранули.Пациентите с анамнеза за нежелани лекарствени реакции към лекарствени продукти, съдържащи сулфасалазин, трябва да бъдат под строго лекарско наблюдение при започване на лечебен курс със Салофалк гранули. Ако Салофалк гранули предизвикат остри реакции на непоносимост, като коремни спазми, остра коремна болка, треска, тежко главоболие и обрив, лечението трябва незабавно да се преустанови.При пациенти с фенилкетонурия трябва да се има предвид, че Салофалк гранули съдържат аспартам като подсладител, еквивалентен на 0,56 mg (Салофалк 500 mg гранули), 1,12 mg (Салофалк 1000 mg гранули), 1,68 mg (Салофалк 1,5 g гранули) и 3,36 mg (Салофалк 3 g гранули) фенилаланин.Салофалк гранули съдържат захароза. Пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна мапабсорбция или захарозо-изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат тези лекарства.4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействиеНе са провеждани проучвания за специфични взаимодействия.• Лактулоза или подобни продукти, които понижават pH на фекалиите:възможно намалено освобождаване на мезалазин от гранулите, поради понижено pH, причинено от бактериалния метаболизъм на лактулоза.При пациенти на съпътстващо лечение с азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин, трябва да се има предвид възможно усилване на миелосупресивните ефекти на азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиогуанин.Налице са незначителни доказателства, че мезалазин може да понижи антикоагулантния ефект на варфарии.4.6 Фертилнтет, бременност и кърменеБременностНяма достатъчно данни за употребата на Салофалк гранули при бременни жени. Данните от ограничен брой случаи на експозиция по време на бременност показват, обаче, че мезалазин няма нежелани ефекти върху бременността или здравето на фетуса/новороденото дете. До момента няма други значими епидемиологични данни.В един единствен случай след дългосрочна употреба на висока доза мезалазин     Г)Qперорално) по време на бременността, е съобщена бъбречна недостатъчност приПроучванията при животни върху перорално прилаган мезалазин не показват п непряко вредно въздействие върху бременността, ембрионалното/феталното ра раждането или постнаталното развитие.Салофалк гранули трябва да бъдат използвани по време на бременност само ако потенциалната полза надвишава възможния риск.КърменеИ-ацетил-б-аминосалициловата киселина и в по-малка степен мезалазин се отделят в майчината кърма. До момента е налице само ограничен опит при жени в периода на лактация. Реакции на свръхчувствителност, като диария при кърмачето, не могат да бъдат изключени. Ето защо, Салофалк гранули трябва да бъдат използвани по време на кърмене само ако потенциалната полза надвишава възможния риск. Ако кърмачето развие диария, кърменето трябва да се преустанови.4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машиниСалофалк гранули не повлияват или повлияват пренебрежимо способността за шофиране или работа с машини.4.8 Нежелани лекарствени реакцииСистемо-органни класове    Честота no MedDRA конвенциятаРедки(>1/10 000 до <1/1 000)   Много редки (< 1/10 000)Нарушения на кръвта и лимфната система            Промени в кръвната картина (апластична анемия, агранулоцитоза, панцитопения, неутропения, левкопения, тромбоцитопен ия)Нарушения па нервната система     Главоболие, замаяност Периферна невропатияСърдечни нарушения      Миокардит, перикардитРеспираторни,гръдни и медиастинални нарушенияАлергични и фибротични белодробни реакции (включително диепнея, кашлица, бронхоспазъм, алвеолит, пулмонална еозинофилия, белодробна инфилтрация, пневмонит)Стомашно-чревни нарушения   Болка в корема, диария, флатуленция, гадене, повръщане  Остър панкреатитНарушения на бъбреците и пикочните пътища           Увреждане на бъбречната функция, включително остър и хроничен интерстициален нефрит и бъбречна недостатъчностНарушения на кожата и подкожната тъкан            АлопецияНарушения на мускул но- скелетната система и съединителната тъкан          Миалгия, аргралгияНарушения на имунната система          Реакции на свръхчувствителност като алергична екзанте^дугт-^^^ лекарствена треска лупус еритематодеесет^шшгг^^Хепатобилиарни нарушенияПромени в чернодробната (повишение на показателите за холестаза), хепатит, холестатичен хепатитНарушения ма възпроизводителната системаи гърдата            Олигоспермия (обратима)Съобщаване на подозирани нежелани реакцииСъобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението па съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез:Изпълнителна агенция по лекарствата ул. „Дамян Груев’’ № 81303 София Тел.:+35 928903417 уебсайт: www.bda.bu4.9 ПредозиранеНалични са ограничени данни за предозиране (напр. при възнамерявано самоубийство с високи перорални дози на мезалазин), които не показват бъбречна или чернодробна токсичност. Няма специфичен антидот и лечението е симптоматично и поддържащо.5.   ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА5.1 Фармакодипамнчик свойстваФармакотерапевтична група: Чревни противовъзпалителни средства; аминосалицилова киселина и подобни средства, АТС код: А07ЕС02Механизъм па действиеМеханизмът на противовъзпалително действие е неизвестен. Резултатите от in vitro проучвания показват, че инхибирането на липоксигеназата вероятно играе роля.Установени са и ефекти върху концентрацията на простагландин в чревната мукоза. Мезалазин (5-аминосалицилова киселина / 5-ASA) може също напълно да отстранява реактивните кислородни съединения.Фармакодгшамтши ефектиКогато достигне чревния лумен, перорално приложеният мезалазин оказва предимно локално въздействие върху чревната мукоза и субмукозна тъкан. Ето защо е важно мезалазин да се намира във възпалените чревни области. Системната бионаличност/ плазмени концентрации на мезалазин, следователно, не са от значение за терапевтичната ефикасност, а са по-скоро фактор по отношение на безопасността. За да отговори на тези критерии, Салофалк гранули са устойчиви на стомашния сок и освобождават мезалазин по pH-зависим начин, дължащ се на обвивката Eudragit L, и по удължен начин, дължащ се на матриксната структура на гранулите.5.2 Фармакокннетичии свойстваОсновни аспекти на мезалазин:АбсорбцияАбсорбцията на мезалазин е най-висока в проксималните и най-ниска в участъци.Биотра и сф орм арияМезалазин се метаболизира пред-системно както в чревната лигавица, така и в черния дроб, до фармакологично неактивната М-ацетил-5-аминосалицилова киселина (N-Ac-5-ASA). Ацетилирането изглежда независимо от ацетилаторния фенотип на пациента. Известно количество мезалазин се ацетилира и от чревните бактерии. Свързването с плазмените протеини на мезалазин и N-Ac-5-ASA е 43% и 78%, съответно.ЕлиминиранеМезалазин и неговият метаболит N-Ac-5-ASA се елиминират чрез фекалиите (основна част), урината (количеството варира между 20 и 50%, в зависимост от начина на прилагане, лекарствената форма и освобождаването на мезалазин) и жлъчката (малка част). Екскрецията в урината е главно под формата на N-Ac-5-ASA. Около 1% от перорално приложената доза мезалазин се екскретира в кърмата, главно като N-Ac-5-ASA,Специфични аспекти на Салофалк гранули:РазпределениеПоради големина на гранулите от около 1 mm, преминаването от стомаха до тънките черва е бързо.Комбинирано фармакосцинтиграфско/фармакокинетично проучване е показало, че веществото достига илеоцекалната област в рамките на приблизително 3 часа, а възходящото ободно черво (colon ciscendens) - в рамките на приблизително 4 часа. Общото време за преминаване през колона е около 20 часа. Отчетено е, че приблизително 80% от приетата перорална доза се намира в колона, сигмовидното и право черво.АбсорбпияОсвобождаването на мезалазин от Салофалк гранули започва след фаза на задържане от около 2-3 часа. Максимални плазмени концентрации се достигат след около 4-5 часа. Отчетено е, че системната бионаличност на мезалазин след перорално приложение е приблизително 15-25%.Приемът на храна забавя абсорбцията с 1 до 2 часа, но не променя скоростта и степента на абсорбция.ЕлиминиранеПриЗ х 500 mg дневна доза на мезалазин, общият дял на елиминирания през бъбреците мезалазин и N-Ac-5-ASA в условията на равновесно състояние е около 25%. Частта на неметаболизпрания екскретиран мезалазин с по-малко от 1% от пероралната доза. В това проучване, полуживогьт на елиминиране е бил 4,4 часа.5.3 Предклиннчни данни за безопасностНеклииичните данни не показват особен риск за хора на базата на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, генотоксичност, карциногенен потенциал (плъхове) или репродуктивна токсичност.Бъбречна токсичност (бъбречна папиларна некроза и епително увреждане в проксималните извити губули или в целия нефрон) е била наблюдавана след многократно прилагане на високи пероралн и дози мезалазин. Клиничната релевантност на тази находка е неизвестна.6.   ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ6.1 Списък на помощните веществаАспартам (Е 951) Кармелоза натрий Целулоза, м и крокристал наЛимонена киселина, безводнаХипромелозаМагнезиев стеаратСъполимер на метакрилова киселина-метил метакрилат (1:1) (Eudragit L 100) МетилцелулозаПол иа крилати а дисперсия, 40% (Eudragit NE 40 D, съдържащ 2% ноноксинол 100) Повидон К 25Силициев диоксид, колоиден безводенСиметиконСорбинова киселинаТалкТитанов диоксид (Е 171)Триетилов цитратОвкусител „крем карамел с ванилия” (съдържащ захароза)6.2 Несъвм ест и м ости Неприложимо.6.3 Срок на годност4 години6.4 Специални условия на съхранениеТози лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.6.5 Вид и съдържание наопаковкатаСаше от пол иестср/алумини й/полиетиленово фолио.Едно саше Салофалк 500 mg гранули съдържа 0,93 g гранули.Едно саше Салофалк 1000 mg гранули съдържа 1,86 g гранули.Едно саше Салофалк 1,5 g гранули съдържа 2,79 g гранули.Едно саше Салофалк 3 g гранули съдържа 5,58 g гранули.Големина на опаковките: 50, 100 и 300 сашета Салофалк 500 mg гранули.Големина на опаковките: 20, 50, 60 , 100 и 150 сашета Салофалк 1000 mg гранули.Големина на опаковките: 20, 30, 35,45, 50, 60, 70, 90, 100 и 150 сашета Салофалк 1,5 g гранули Големина на опаковките: 10, 15, 20, 30, 50, 60, 90 и 100 сашета Салофалк 3 g гранули.Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.6.6 Специални предпазни мерки при изхвърлянеНяма специални изисквания.7.   ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБАDr. Falk Pharma GmbH Leinenweberstr. 5 79108 Freiburg Германия