ОФТАН ТИМОЛОЛ колир 0.5% 5 мл

ОФТАН ТИМОЛОЛ 5 мг/мл очни капки , разтвор /OFTAN TIMOLOL 5 mg/ml eye drops, solution

1. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ Тимолол малсат 6.84 мг/мл еквивалент на тимолол 5 мг/мл2. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА Очни капкн, разтвор. Бистър, безцветен разтвор*.3. КЛИНИЧНИ ОСОБЕНОСТИ 3.1. Терапевтични показания Открнтоъгьлиа глаукома, намаляване на повишено вътреочно налягане, глаукома след операция за катаракта и вторична глаукома при някои пациенти. Препаратът може да бъде използван при лечението па закритоъгълна глаукома само заедно с миотнцн. За употреба само по предписание на офталмолог или като продължение на терапия започната от такъв специалист.3.2. Приложение и дозировка Офтан Тимолол 5 мг/мл: една капка 1-2 пъти дневно в засегнатото око. Препоръчва се да се започне лечението с концентрация 2.5 мг/мл (една капка 1-2 пъти дневно). Ако тази доза нс е достатъчна, вместо нея може да се използва концентрация 5 мг/мл (една капка 1-2 пъти дневно ). Ефектът на понижаване на налягането може да се увеличи чрез комбиниране н:> Офтан Тимолол с друг вид антиглаукомно лекарство (миотнци, адренергичпн агонисти или ннхибнторн на карбоанхидразата). Когато се преминава от друг антиглаукомен продукт към Офтан Тимолол, предишния продукт може да бъде спрян изведнъж и да се започне с Офтан Тимолол, както е описано по-горе.3.3. Противопоказания Некомпенсираиа или остра сърдечна недостатъчност, някои сърдечни рптьмни нарушения, най-често - втора или трета степен AV блок и брадикардия. Бронхиална астма, изразена склонност към бронхоспазъм нлн хронична обструктивна белодробна болест. Свръхчувствителност към тимолол малеат или бензалкониев хлорид.3.4. Специални предупреждения и специални предпазни мерки при употреба Преди започване на лечението, трябва да се прецени общия здравен статус на пациента (виж противопоказания). Тъй като отговора на бета-блокерите може да се промени, препоръчително с вътреочното налягане на пациента да бъде измерено, 2-4 седмици след началото на лечението. Също чака, очния статус на пациента трябва да се преценява редовно, защото в някои случаи отговорът към тимолол малеат се променя при продължителна употреба. Тимололът, както и другите бета-блокери, може да маскира симптомите на възможна хипогликемия свързана с лечението на захарен диабет. При пациенти с миастения гравис е описано влошаване на общото състояние при използване на очните капки тимолол. Очните капкн Офтан Тимолол съдържат бензалконнев хлорид като консервант, конто може да преципитира в меките контактни лещи. Контактните лещи трябва да се свалят преди поставянето на препарата. Трябва да се изчака поне 15 минути след прилагане на очните капки преди да се поставят отново контактните лещи. Препарата трябва да се прилага при новородени и малки деца само под контрола на педиатър-офталмолог.3.5. Лекарствени и други взаимодействия Очните капки Офтан Тимолол могат да се използват заедно с други антигла комни лекарства. Пациентите, които паралелно получават системни алфа или бета-блокери, калциеви антагонисти, резерпнн, антиаритмични средства от група I ( напр. квинидни) или клодинин трябва да се изследват за възможно засилване на нежеланите ефекти. Съпътстващо лечение с барбитурати, аналгетицн или ерго- алкалоиди може да засили нежеланите ефекти по отношение на централната нервна система.3.6. Бременност и кърмене Продуктът не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене. Тпмололът преминава през плацентата и се излъчва в кърмата. Продуктът трябва да се използва по време на бременност и кърмене само ако потенциалната полза за майката оправдава потенциалния риск за плода или кърмачето.3.7. Повлияване на възможностите за шофиране и работа с машини При правилно дозиране, Офтан Тимололът не предизвиква слабост или зрителни нарушения и поради това не повлиява способностите за управление на моторни превозни средства. Той, обаче, може да понижи кръвното налягане, което при някои пациенти водн до отпадналост п замайване. Пациентът трябва да бъде предупреден за това при започване на лечението.3.8. Нежелани лекарствени реакции Очните капките Офтан Тимолол се понасят добре. При продължителна .употреба се съобщава за днефункция на слъзната жлеза, точковиден кератнт и леко намаляване на корнеалната чувствителност. Пациенти са получавали конюнктивити и блефанити. Обикновено тези симптоми изчезват при преустановяване на лечението. Следните симптоми са теоретично възможни при леченнто с тимолол; зрителни нарушения, двойно виждане и птоза. Системни нежелани ефекти: обостряне на сърдечна недостатъчност, промени в кръвното налягане и брадикардия. Офтан Тимолол не се препоръчва да бъде използван при пациенти с обструктивна белодробна болест или явно изразена склонност към бронхоспазъм. Описани са също гастроинтестинални симптоми и въздействия върху централната нервна система, но ясна причинна връзка не е установена. Съобщават се отделни случаи на главоболие, сухота в устата, гадене, замайване и хипертония. Пациенти, свръхчувствителни към тимолол малеат, могат да развият обрив или уртикария. Следните системни нежелани ефекти са  теоретично възможни по време на лечението с тимолол: влошаване на периферното кръвообращение, астения и ефекти върху централната нервна система като депресия н объркване.3.9. Предозиране Дозата е една капка в засегнатото око 1-2 пъти дневно (сутрин и вечер). Предозирането трябва да се избягва. Цялото количество тимолол абсорбирано от една орално приета таблета тимолол (10 мг) се равнява на количеството от около 30 очни капки Офтал Тимолол ( 5 мг/мл), но поради бързата абсорбция на медикамента през очната и носна лигавица, няколко капкн могат да предизвикат аритмии, преходно намаляване на пулсова а честота, намаляване на кръвното налягане и бронхоспазъм. Симптомите на предозиране се лекуват симптоматично с адренергнчни агонисти: напр. изопреналин, добутамин н евентуално допамин.4. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА 4.1. Фармакодииамичнн свойства Лекарствената съставка на очните капки Офтан Тимолол е L-пзомер на тим; лола като малеатна сол. Тимолол малеатът е неселективен бета-адренергичен антагонист, конто се използва за намаляване на кръвното и вътреочното налягане, н в лечението ча ангина пекторис L-тимололът има много силен афинитет към b-1 и b-2 рецепторите. Ефектът на намаляване на вътреочното налягане на Офтан Тимолола се дължи на намаляваие на образуването на вътреочна течност. Локално приложен в окото продуктът достига до таргетннте тъкани, по-точно - цилиарното тяло, където се образува вьтреочната течност.Тимололът няма значимо въздействие върху оттока на вътреочиата течност. Не е известно дали има въздействие върху кръвоносните съдове в предния очен сегмент, но с намаляване на вътреочното налягане е описано u подобряване на циркулацията ретината. Подобно на много други бета-блокери, тимололът има продължителен пост сцепторен ефект; адренергичните рецептори не могат да провеждат въздействието на агониети и след освобождаването им от тимолола. Тимолол малеатът няма собствена симпатоснметнчиа активност и значима мембрано стабилизираща активност. Офтан Тимололът не повлиява размера на зеницата и акомодацията. Офтан Тимололът е е доказана ефективност в лечението на открнтоъгълната глаукома и окуларната хипертензня. Тон може да бъде използван успешно при много форми на вторична глаукома. Офтан Тимололът се понася добре. Той не предизвиква лекарствена зависимост. Вероятно поради малката доза, синдрома на отнемане, наблюдаван при системно прилаганите бета-блокери, не се наблюдава при спиране на лечението с Офтан Тмолол. ATCkoa;S01ED014.2. Фармакокинетичпн свойства Тимололът е мастно разтворима субстанция и затова е с добра резорбция в о ото. През конюнктнвата и назалната лигавица, както и през стомашно чревния тракт, мед. каментът преминава в системното кръвообращение. Намаляването на вътреочното наляга! се дължи на локалното действие. Максималният ефект в окото се получава на 3-4 час след приложението му, а действието продължава до 24 часа. В окото тимололът се свързва с повърхността на клетките в много тъкани и най-вече с пигментните клетки на ендотела на ириса и цилиарния израстък. Той се елиминира от окото   чрез оттока на вътреочната течност. Установеното време на полуелнминираие от очните тъкани е 8 часа. Тимололът се метаболизира в черпня дроб до неактивни метаболити, които се нзлъчват основно през бъбреците. След орален прием метаболизмът при първото преминаване през черния дроб е значителен, до 50%. Свързването със серумните протеини е умерен > (60%). Обемът на разпределение е средно над 2 л/кг и субстанцията преминава кръвно-мозъчната бариера. Известното време на полуелиминиране от плазмата е около 4 часа.4.3. Предкллннчнн данни за безопасност В токсикологични проучвания ЛД-50 при еднократно перорално дозиране при в мишки е около 1.4 г/кг, което е повече от 16 000 пътн по-голяма от дневната доза, която човек получава при лечение с очните капки Офтан Тимолол. Високи концентрации тимолол са поставяни локално в продължение на 3-12 месеца при зайци и кучета. Единствените наблюдавани симптоми при тези проучвания са били засилено сълзоотделяне, мигане и конюнктивална хемоза, конто намаляват скоро след приложението. Проучвання, проведени върху зайци, показват, че тимололът може да забави процесите на оздравяване при корнеални лезии. Тимололът е слабо канцерогенен при много големи дози над 100 мг/кг/ден). Рискът от феохромоцитома и аденокарцином на млечната жлеза у плъхове се увеличава статистически значимо при доза 300 -400 мг/кг/ден. При хора препоръчваната максимална дневна перорална доза е около 1мг/кг. Една очна капка Офтан Tимолол 0.5% съдържа около 0.2 мг тимолол. Не са установени мутагенни нлн тератогенни свойства на тимолола дори при големи дози. Все пак той може да забави развитието на плода.5. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ОСОБЕНОСТИ 5.1. Ексципиентн Benzalkonium chloride 0.1 mg, sodium dihydrogen phosphate dihydrate, di -odium phosphate dodecahydrate, sodium hydroxide (to pH 6.5-7.0), water for injections.5.2. Несъвместимости He са известни.5.3. Срок на годност 3 години. Срокът на годност на отворения флакон е 1 месец.5.4. Специални изисквания за съхранение При стайна температура (15-25 о С).5.5. Лекарствена форма и опаковка Полиетиленови флакони с гутатор (5 мл.)5.6 Инструкции за използване и употреба Подробни инструкции за използване са дадени в листовката.6. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА Santen Оу Niittyhaankatu 20 33720 Tampere FINLAND